SAR studies of Capsazepinoid Bronchodilators The B-ring and the C-region

Abstract: Popular Abstract in Swedish Astma och rökarsjuka, eller mer korrekt kronisk obstruktiv lungsjukdom (KOL), är två vanliga sjukdomar som karakteriseras av att de drabbade tidvis har svårt att andas. Denna andnöd orsakas av att luftvägarna drar ihop sig. Mediciner som motverkar detta och istället vidgar luftvägarna är därför viktiga för patienter som lider av astma eller KOL. Det finns idag flera mediciner som är effektiva för patienter som lider av astma. Tyvärr är inte alltid dessa mediciner lika effektiva för patienter som lider av KOL. Vi har upptäckt att en kemisk substans, capsazepine, som har likheter med det peppriga ämnet i chilipeppar, kan vidga luftvägarna. Exakt hur capsazepine vidgar luftvägarna vet vi inte, men det förefaller vara på ett tidigare okänt sätt. Eftersom vi inte vet om våra substanser är giftiga kan vi ännu inte ge dem till människor. Istället har vi gjort försök med bitar av lungor som opererats bort ifrån patienter drabbade av lungcancer. Capsazepine är inte särskilt effektivt och man måste ge ganska mycket av substansen för att få någon effekt. Därför har vi undersökt om man kan modifiera det och på så vis göra det mer effektivt. Vi har också försökt ta reda på vilka delar av capsazepine som är viktiga för att det ska ha effekt. Detta arbete har lett fram till en substans som, trots att man ger 10 gånger mindre av den än av capsazepine, har samma effekt som capsazepine. Vi har också undersökt om man kan modifiera capsazepine så att det blir mer vattenlösligt. Vår förhoppning är att de substanser vi tagit fram och den kunskap vi fått om dem ska leda till att man kan utveckla mediciner som inte bara hjälper astmatiker utan även personer som är drabbade av KOL.